Descripción para Zyrtec-D

ZYRTEC-D® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) Extended Release Tablets for oral administration contain 5 mg of cetirizine hydrochloride for immediate release and 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride for extended release in a bilayer tableta. Las tabletas también contienen como ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal de silicio croscarmelosa lactosa lactosa monohidrato Magnesio estearato microcristalina celulosa.

Clorhidrato de cetirizina Una de los dos componentes activos de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) es una H oralmente activa y selectiva H₁-Creceptor antagonista. El nombre químico es ( /-)-[2- [4-[(4-clorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] ácido etoxi] dihidrocloruro de ácido acético. El clorhidrato de cetirizina es un compuesto racémico con una fórmula empírica de C₂₁H₂₅Toque₂O₃• 2HCL. El peso molecular es 461.82. El clorhidrato de cetirizina es un polvo cristalino blanco y es soluble en agua.

Hidrocloruro de pseudoefedrina El otro ingrediente activo de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) es un agente adrenérgico (vasoconstrictor) con el nombre químico (1s.2s) -2-metilamino-1-fenil-1-propanol hidrocloruro. El peso molecular es 201.70. La fórmula molecular es c₁₀H₁₅No • HCl. El clorhidrato de pseudoefedrina ocurre como cristales o polvo blanco a blanco a blanco a punto de blanco. Es muy soluble en agua libremente soluble en alcohol y escasamente soluble en cloroformo.

Ingredientes activos

Ingredientes inactivos
dióxido coloidal de silicio croscarmelosa sodio lactosa lactosa monohidrato estarato de magnesio microcristalino celulosa polietilenglicol titanio dióxido de titanio

Usos para Zyrtec-D

Las tabletas Zyrtec-D® (pseudoefedrina de cetirizina) deben administrarse cuando se desean tanto las propiedades antihistamínicas del clorhidrato de cetirizina como las propiedades descongestantes nasales del hidrocloruro de pseudoefedrina.

Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) están indicadas para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños de 12 años y mayores.

Dosis para zyrtec-d

No rompa ni mastice tableta; tragar tableta entera

Adultos y niños de 12 años o más:
Tome 1 tableta cada 12 horas; No tome más de 2 tabletas en 24 horas

Adultos de 65 años o más:
Pregúntale a un médico

Niños menores de 12 años:
Pregúntale a un médico

Consumidores con enfermedad hepática o renal:
Pregúntale a un médico

Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina cetirizina) se pueden administrar con o sin alimentos.

Que suministrado

Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) son tabletas de bicapa biconvexa redonda blanca que contienen 5 mg de clorhidrato de cetirizina en una capa de liberación inmediata e 120 mg de hidrocloruro de pseudoephedrina en una capa de liberación extendida. Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) se suministran en botellas de polietileno de alta densidad de 100 tabletas equipadas con cierres de polipropileno resistentes a los niños (NDC 0069-1630-66).

Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) están grabadas con Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) en un lado.

ALMACENAMIENTO: Almacene a 20 ° C a 25 ° C (68 ° a 77 ° F)

Para preguntas, comuníquese con McNeil-PPC Inc al 1.800.343.7805

Efectos secundarios for Zyrtec-D

En dos ensayos controlados con placebo doble ciego (n = 2094) en los que 701 pacientes con rinitis alérgica estacional fueron tratados con tabletas Zyrtec-D (cetirizina pseudoephedrina) (Cetirizine hidrocloruro 5 mg y la pseudo-pseudophedrine Hyrochloruro 120 mg) para dos semanas para el porcentaje de los dos semanas de los pacientes con el porcentaje de los pacientes con el porcentaje de los pacientes con el porcentaje de la pseudopeleefedrina. Los eventos fueron del 2.0% en el grupo Zyrtec-D (pseudoefedrina) en comparación con 1.1% en el grupo placebo. Todos los eventos adversos que fueron reportados por más del 1% de los pacientes en el grupo Zyrtec-D (pseudoefedrina) se enumeran en la Tabla 1.

Tabla 1. Experiencias adversas reportadas en pacientes mayores de 12 años en ensayos de rinitis alérgica estacional de tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) a tasas de 1% o más (porcentaje de incidencia)

Tabletas zyrtec

Los ensayos clínicos controlados y no controlados de cetirizina realizados en los Estados Unidos y Canadá incluyeron más de 6000 pacientes de 12 años o más, con más de 3900 que recibieron cetirizina a dosis de 5 a 20 mg por día. La duración del tratamiento varió de 1 semana a 6 meses con una exposición media de 30 días.

La mayoría de las reacciones adversas informadas durante la terapia con cetirizina fueron leves o moderadas. En los ensayos controlados con placebo, la incidencia de discontinuaciones debido a reacciones adversas en pacientes que recibieron cetirizina 5 mg o 10 mg no fue significativamente diferente del placebo (2.9% frente a 2.4% respectivamente).

La reacción adversa más común en pacientes mayores de 12 años que ocurrió con mayor frecuencia en la cetirizina que el placebo fue la somnolencia. La incidencia de somnolencia asociada con cetirizina se relacionó con la dosis del 6% en placebo 11% a 5 mg y 14% a 10 mg. Las interrupciones debidas a la somnolencia para la cetirizina fueron poco comunes (1.0% en la cetirizina frente a 0.6% en placebo). La fatiga y la boca seca también parecían ser reacciones adversas relacionadas con el tratamiento. No hubo diferencias por el género de la raza de edad o por el peso corporal con respecto a la incidencia de reacciones adversas.

La Tabla 2 enumera experiencias adversas en pacientes de 12 años o más que se informaron para la cetirizina 5 y 10 mg en ensayos clínicos controlados en los Estados Unidos y eran más comunes con la cetirizina que el placebo.

Tabla 2. Experiencias adversas reportadas en pacientes de 12 años o más en ensayos de cetirizina de los Estados Unidos controlados con placebo (dosis máxima de 10 mg) a tasas de 2% o más (porcentaje de incidencia)

Además, el dolor de cabeza y las náuseas ocurrieron en más del 2% de los pacientes, pero fueron más comunes en pacientes con placebo.

Los siguientes eventos se observaron con poca frecuencia (menos del 2%) en 3982 adultos y niños de 12 años o más o en 659 pacientes pediátricos (6 a 11 años) que recibieron cetirizina en ensayos estadounidenses, incluido un estudio abierto de seis meses de duración. No se ha establecido una relación causal de estos eventos poco frecuentes con la administración de cetirizina.

Sistema nervioso autónomo: Anorexia enjuague aumentó la retención urinaria de la salivación.

Cardiovascular: Falla cardíaca Hipertensión Palpitación Tacicardia.

Sistemas nerviosos centrales y periféricos: coordinación anormal ataxia confusión disfonia hiperestesia hipercinesia hipertonía hipoestesia calambres de pierna migraña parálisis parestesia ptosis syncope temblor twitching vértigo defecto de campo visual.

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Gastrointestinal: Función hepática anormal Caries Dentana agravada Estreñimiento de estreñimiento Dispepsia Eructación Flatitis Hemorroides Hemorroides Aumento del apetito Melena La estomatitis de hemorragia rectal, incluida la estomatitis ulcerosa, la decoloración de la lengua de la lengua.

Genitourinary: Cystitis disuria hematuria Frecuencia de micción poliuria Incontinencia urinaria Infección del tracto urinario.

Audición y vestibular: Sordera Ototoxicidad Tinnitus.

Metabólico/nutricional: deshidración diabetes mellitus sed.

Musculoesquelético: artritis de artralgia Artrosis Debilidad muscular mialgia.

Psiquiátrico: Pensamiento anormal Agitación de la amnesia Ansiedad disminuyó la libido Despersonalización Depresión Labilidad emocional Euforia Concentración deteriorada Insomnio Nerviosismo Paroniria Trastorno del sueño.

Sistema respiratorio: bronquitis disnea hiperventilación aumentando neumonía por esputo trastorno respiratorio rinitis sinusitis infección del tracto respiratorio superior.

Reproductivo: Dismenorrea Dolor de mama hembra Hemocratación intermenstrual Leucorrea Menorragia Vaginitis.

Reticuloendotelial: Linfadenopatía.

Piel: acné alopecia angioedema erupción bulosa dermatitis piel seca eczema Hiperqueratosis eritematosa Hiperqueratosis Hipertricosis aumentando sudorando Maculopapular Parporta Reacción Reacción Fotosensibilidad Reacción tóxica Prurito Puritus Purits Seborrea Seborrea Nódulo cutáneo Nódulo de la piel urticaria.

Sentidos especiales: Pérdida de sabor de parosmia Perversión del sabor.

Visión: ceguera conjuntivitis dolor ocular glaucoma Pérdida de alojamiento Hemorragia ocular xeroftalmia.

Cuerpo en su conjunto: lesión accidental astenia dolor de espalda dolor pecho agrandado abdomen cara edema edema generalizado sofocos mayor peso edema de pierna malestar de malestar nasal dolor palor periorbital edema rigores de edema periférico.

Se han producido casos ocasionales de elevaciones de transaminasas hepáticas reversibles transitoria durante la terapia con cetirizina. Se ha informado de hepatitis con elevación significativa de transaminasa y bilirrubina elevada en asociación con el uso de cetirizina.

En la experiencia o experiencia de marketing extranjero en el período posterior al mercado, se han informado de los siguientes eventos adversos raros pero potencialmente graves: anáfilaxis colestasis glomerulonefritis anemia hepatitis diskinesia diskinesia severo triadura de trama fallillería reacción y convulsiones agresivas.

El clorhidrato de pseudoefedrina puede causar estimulación leve del SNC en pacientes hipersensibles.

Excitabilidad del nerviosismo Inquieta La debilidad o el insomnio puede ocurrir. Dolor de cabeza Náuseas Drowsuridad Tachicardia Palpitación Palpitación Presor Se han informado de arritmias cardíacas. Las drogas simpatomiméticas también se han asociado con otros efectos adversos, como la ansiedad por el miedo, la tensidad del temblor de los temblores convulsiones de la disuria respiratoria y el colapso cardiovascular.

Interacciones de drogas for Zyrtec-D

El clorhidrato de cetirizina y el clorhidrato de pseudoefedrina no influyen en la farmacocinética entre sí cuando se administran concomitantemente.

No se han encontrado interacciones farmacológicas clínicamente significativas con cetirizina y teofilina a una dosis baja de azitromicina ketoconazol o eritromicina. Hubo una pequeña disminución en la eliminación de cetirizina causada por una dosis de 400 mg de teofilina; Es posible que las dosis de teofilina más grandes puedan tener un mayor efecto.

Debido al componente de pseudoefedrina, las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) están contraindicadas en pacientes que toman inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) y durante 14 días después de detener el uso de un inhibidor de MAO. El uso concomitante con fármacos antihipertensivos que interfieren con la actividad simpática (por ejemplo, Methyldopa mecamilamina y reserpina) puede reducir sus efectos antihipertensivos. Aumento ectópico marcapasos La actividad puede ocurrir cuando la pseudoefedrina se usa concomitantemente con Digitalis. Se debe tener cuidado en la administración de tabletas Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina) concomitantemente con otras aminas simpatomiméticas porque los efectos combinados en el sistema cardiovascular pueden ser perjudiciales para el paciente (ver el paciente Advertencias ).

Advertencias for Zyrtec-D

Las aminas simpatomiméticas deben usarse juiciosa y con moderación en pacientes con hipertensión diabetes mellitus enfermedad cardíaca isquémica aumentando el hipertiroidismo de la presión intraocular o hipertrofia prostática (ver Contraindicaciones ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension. The elderly are more likely to have adverse reactions to sympathomimetic amines.

Precauciones for Zyrtec-D

Debido a su componente de pseudoefedrina, las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) deben usarse con precaución en pacientes con hipertensión diabetes mellitus enfermedad cardíaca isquémica aumentando el hipertiroidismo de la presión intraocular renal o hipertrofia prostática (ver (ver ver Advertencias y Contraindicaciones ). Patients with decreased renal function should be given a lower initial dose (one tablet per day) because they have reduced elimination of cetirizine y pseudoephedrine (see Farmacología clínica y Dosis y administración ).

¿Qué es una sobredosis de ibuprofeno?

En ensayos clínicos, se ha informado la aparición de somnolencia en algunos pacientes que toman cetirizina o tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina); Por lo tanto, se debe ejercer la debida precaución al conducir un automóvil o operar maquinaria potencialmente peligrosa después de tomar tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina). Se debe evitar el uso concurrente de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina con alcohol u otros depresores del SNC porque pueden producirse reducciones adicionales en alerta y deterioro adicional del rendimiento del SNC.

No hay ensayos de carcinogenicidad de pseudoefedrina y cetirizina en combinación.

Cetirizina: en un estudio de 2 años en ratas, la cetirizina no fue cancerígena a dosis dietéticas de hasta 20 mg/kg (aproximadamente 15 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con un mg/m² base). En un estudio de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres con una dosis dietética de 16 mg/kg (aproximadamente 6 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con un mg/m² base). No se observó un aumento en la incidencia de tumores hepáticos en ratones con una dosis dietética de 4 mg/kg (aproximadamente 2 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos en un mg/m² base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) a largo plazo.

Pseudoefedrina: los estudios de dos años en ratas y ratones realizados bajo los auspicios del Programa Nacional de Toxicología (NTP) no demostraron evidencia de potencial carcinogénico con el sulfato de efedrina un medicamento estructuralmente relacionado con propiedades farmacológicas similares a la pseudophedrine con las dosis dietéticas hasta 10 y 27 Mg/Kg respectivamente (aproximadamente 1/3 y 1/3 y 1/2 veces la pseudophedrine con las dosis dietéticas de hasta 10 y 27 Mg/Kg respectivamente (aproximadamente 1/3 y 1/3 y 1/2/2/20. dosis de pseudoefedrina en adultos en un mg/m² base).

La cetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames o la prueba de linfoma de ratón y no clastogénico en el ensayo de linfocitos humanos o el en vano Prueba de Redent Micronucleus. Del mismo modo, la combinación de cetirizina y pseudoefedrina en una relación 1:24 no fue mutagénica o clastogénica en estas pruebas. Sin embargo, los ensayos de linfoma de AMES y ratón no se adhirieron estrictamente a los estándares de prueba.

En un estudio de toxicidad reproductiva en dosis orales combinadas de ratas de cetirizina y pseudoefedrina de hasta 6/154 mg/kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos en un mg/m² base) no tuvo ningún efecto en la fertilidad.

En las ratas, la combinación de cetirizina y pseudoefedrina causó toxicidad del desarrollo cuando se administró por vía oral a 6/154 mg/kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg/m² base). When rats were dosed throughout pregnancy with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine 6/154 mg/kg increased the number of fetal skeletal malformations (rib distortions) y variants (unossified sternebrae). When dosing was continued through lactation 6/154 mg/kg also decreased the viability y weight gain of offspring. These effects were not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m² base). No embryofetal toxicity was observed when rabbits were dosed throughout organogenesis with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine of up to 6/154 mg/kg (approximately 10 times the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m² base). Because there are no adequate y well-controlled trials in pregnant women Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine) should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

En ratas, la combinación de cetirizina/pseudoefedrina disminuyó la viabilidad y el aumento de peso de la descendencia cuando se administra por vía oral a las presas durante todo el embarazo y la lactancia a 6/154 mg/kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos en un mg/m² base). This effect was not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m² base). For cetirizine administered alone studies in dogs indicate that approximately 3% of the dose is excreted in milk y cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk. For pseudoephedrine administered alone 0.4-0.7% of the dose has been reported to be excreted in human breast milk.

Debido a que la cetirizina y la pseudoefedrina se excretan en el uso de la leche de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) en las madres lactantes no se recomiendan.

Los ensayos clínicos de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes mayores y los más jóvenes, aunque es más probable que los ancianos tengan reacciones adversas a las aminas simpatomiméticas. En general, la dosificación en un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función renal o cardíaca hepática y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.

Se sabe que los componentes de cetirizina y pseudoefedrina de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) se excretan sustancialmente por el riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con una función renal deteriorada. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una disminución del cuidado de la función renal en la selección de la dosis y puede ser útil monitorear la función renal (ver Farmacología clínica ).

Cetirizina: del número total de sujetos en ensayos clínicos de cetirizina solo 186 fueron de 65 años o más, mientras que 39 fueron 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes y otra experiencia informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes mayores y los jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos mayores. Con respecto a la eficacia, los ensayos clínicos de cetirizina para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes.

Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine) contain 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride in an extended release formulation. This dose of pseudoephedrine exceeds the recommended dose for pediatric patients under 12 years of age. Therefore clinical trials of Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine) have not been conducted in patients under 12 years of age.

Sobredosis Information for Zyrtec-D

La información sobre la sobredosis aguda se limita a la experiencia solo con la cetirizina y al historial de marketing del clorhidrato de pseudoefedrina.

La sobredosis se ha informado con cetirizina. En un paciente adulto que tomó 150 mg de cetirizina, el paciente era somnolente pero no mostraba ningún otro signo clínico o resultados anormales de química o hematología. En un paciente pediátrico de 18 meses que tomó una sobredosis de cetirizina (aproximadamente 180 mg) se observó inquietud e irritabilidad inicialmente; Esto fue seguido por somnolencia. Si se produce una sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático o de apoyo teniendo en cuenta cualquier medicamento ingerido concomitantemente. No se conoce el antídoto específico de la cetirizina. La cetirizina no se elimina de manera efectiva por la diálisis y la diálisis será ineficaz a menos que un agente dializable haya sido ingerido concomitantemente. Las dosis orales letales mínimas agudas en ratones y ratas fueron 237 y 562 mg/kg respectivamente (aproximadamente 95 y 460 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con un mg/m² base). In rodents the target of acute toxicity was the central nervous system y the target of multiple-dose toxicity was the liver.

En grandes dosis, los simpatías, los simpatías pueden dar lugar al dolor de cabeza vibrante, náuseas que vomitan la sudoración de la tachicardia de la tachicardia, las palpitaciones del dolor precordial, dificultad en la debilidad muscular y la tensura, la inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar un tóxico psicosis con delirios y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar convulsiones de colapso circulatorio de arritmias cardíacas con coma e insuficiencia respiratoria.

Contraindicaciones for Zyrtec-D

Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine) are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any of its ingredients or to hydroxyzine.

Debido a su componente de pseudoefedrina, las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) están contraindicadas en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria y en pacientes que reciben terapia inhibidor PRECAUCIONES Interacciones de drogas sección). También está contraindicado en pacientes con hipertensión grave o enfermedad coronaria grave y en aquellos que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia en sus componentes a agentes adrenérgicos o en otros medicamentos de estructuras químicas similares. Las manifestaciones de la idiosincrasia del paciente con los agentes adrenérgicos incluyen temblor de debilidad de mareos de insomnio o arritmias.

Farmacología clínica for Zyrtec-D

Cetirizina Un metabolito de hidroxicina es un antihistamínico; sus principales efectos están mediados por inhibición selectiva de H₁ receptores. La actividad antihistamínica de la cetirizina se ha documentado claramente en una variedad de modelos animales y humanos. En vano y Ex viviendo Los modelos animales han mostrado actividad anticolinérgica y antiserotoninérgica insignificante. Sin embargo, en los ensayos clínicos, la boca seca era más común con la cetirizina que con el placebo. In vitro Los estudios de unión de receptores no han demostrado afinidad medible por otra que no sea H₁ receptores. Los estudios autorradiográficos con cetirizina radiomarcada en la rata han mostrado penetración insignificante en el cerebro. Ex viviendo Los experimentos en el ratón han demostrado que la cetirizina administrada sistémicamente no ocupa significativamente el cerebro H₁ receptores.

El clorhidrato de pseudoefedrina es una amina simpatomimética oralmente activa y ejerce una acción descongestionante sobre la mucosa nasal. El clorhidrato de pseudoefedrina se reconoce como un agente efectivo para el alivio de la congestión nasal debido a la rinitis alérgica. La pseudoefedrina produce efectos periféricos similares a los de la efedrina y los efectos centrales similares pero menos intensos que las anfetaminas. Tiene el potencial de efectos secundarios excitatorios.

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La biodisponibilidad del clorhidrato de cetirizina y el clorhidrato de pseudoefedrina de las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) no es significativamente diferente de la de la administración separada de una tableta de cetirizina de 5 mg y una liberación de pseudoephedrine 120 mg extendida extendida. La administración conjunta de cetirizina y pseudoefedrina no afecta significativamente la biodisponibilidad de ninguno de los componentes.

Después de una sola dosis de la tableta Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina), se observó una concentración plasmática máxima media (CMAX) de 114 ng/ml a la vez (tmax) de 2.2 horas después de la dosis para la cetirizina y un CMAX medio de 309 ng/ml en un tMax de 4.4 horas se observó para la pleSeuDehedrine.

Cuando a los voluntarios sanos se les administraron dosis múltiples de la tableta Zyrtec-D (pseudoefedrina) para alcanzar concentraciones de estado estacionario (clorhidrato de cetirizina 5 mg y la hidrocloruro de pseudoefedrina 120 mg dos veces al día durante siete días) se observó una media de 178 ng/mL para cetirizine/526 ng/mLG/MLG/MLG/MLG/MLG/MLG/MLG/526 NG/MLG/MLG/MLG/MLG A y 526 NG/MLG/MLG/MLG/MLG/MLG/MLG A y 526 NG/MLG/MLG/MLA Pseudoefedrina.

Los alimentos no tuvieron un efecto significativo en el alcance de la absorción de cetirizina (AUC), pero Tmax se retrasó en 1,8 horas y CMAX disminuyó en un 30%. La comida no tuvo un efecto significativo en la farmacocinética de la pseudoefedrina. Las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina de cetirizina) se pueden administrar con o sin alimento (ver Dosis y administración ).

La unión media de la proteína plasmática de la cetirizina es del 93% independiente de la concentración en el rango de 25-1000 ng/ml que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados. Se ha informado que el volumen aparente de distribución (v/f) de pseudoefedrina es de 2.6-3.3 l/kg. No hay datos de unión a la proteína plasmática en humanos.

Un estudio de equilibrio de masa humana de cetirizina en 6 voluntarios masculinos sanos indicó que el 70% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y el 10% en las heces. Aproximadamente el 50% de la radiactividad se identificó en la orina como una droga sin cambios. La mayor parte del rápido aumento de la radiactividad plasmática máxima se asoció con un medicamento para padres, lo que sugiere un bajo metabolismo del primer paso. La cetirizina se metaboliza en un grado limitado por oxidativa O-desalilación a un metabolito con actividad antihistamínica insignificante. La enzima o las enzimas responsables de este metabolismo no se han identificado.

Uno a siete por ciento de la dosis de pseudoefedrina parecía ser metabolizada a norpseudoefedrina por N-demetilación después de una dosis única.

Eliminación

Después de la administración de la tableta Zyrtec-D (cetirizina pseudoefedrina), la vida media de eliminación media de la cetirizina fue de 7,9 horas y la vida media de eliminación media de la pseudoefedrina fue de 6,0 horas.

Se informó que el 0,4-0.7% de la dosis de pseudoefedrina se estimó en la leche materna durante 24 horas después de una dosis única. El patrón del perfil relativo de concentración de drogas de leche/plasma mostró que las concentraciones de pseudoefedrina en la leche fueron de 2 a 3 veces más altas que las de plasma.

Interacciones de drogas

Los ensayos de interacción farmacocinética con cetirizina en adultos se realizaron con pseudoefedrina antipirina ketoconazol eritromicina y azitromicina. No se observaron interacciones. En un estudio de dosis múltiple de teofilina (400 mg una vez al día durante 3 días) y cetirizina (20 mg una vez al día durante 3 días) se observó una disminución del 16% en la eliminación de cetirizina. La disposición de la teofilina no fue alterada por la administración concomitante de cetirizina.

Pediatría: Aunque la farmacocinética de cetirizina se ha estudiado en niños las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina) contienen 120 mg de hidrocloruro de pseudoefedrina que excede la dosis recomendada para pacientes menores de 12 años. Por lo tanto, las tabletas Zyrtec-D (pseudoefedrina cetirizina) no se recomiendan para pacientes menores de 12 años.

Geriatría: Después de una sola dosis oral de 10 mg de cetirizina, la vida media de eliminación se prolongó en un 50% y el aparente aclaramiento corporal total fue un 40% más bajo en 16 sujetos geriátricos con una edad media de 77 años en comparación con 14 sujetos adultos con una edad media de 53 años. La disminución de la eliminación de cetirizina en estos voluntarios de edad avanzada puede estar relacionada con la disminución de la función renal.

La farmacocinética de la pseudoefedrina no ha sido estudiada adecuadamente en sujetos geriátricos.

Género: El efecto del género sobre la cetirizina o la farmacocinética de pseudoefedrina no se ha estudiado adecuadamente.

Carrera: El efecto de la raza sobre la farmacocinética de cetirizina o pseudoefedrina no se ha estudiado adecuadamente.

Deterioro renal: La cinética de la cetirizina se estudió después de múltiples dosis diarias orales diarias de cetirizina durante 7 días en 7 voluntarios normales (Liquidación de Creatinina 89-128 ml/min) 8 pacientes con deterioro de la función renal leve (aclaramiento de creatinina 42-77 ml/min) y 7 pacientes con deterioro de la función renal moderada (acersión de creatina 11-31 m/min). La farmacocinética de la cetirizina fue similar en pacientes con deterioro leve y voluntarios normales. Los pacientes con discapacidad moderada tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los voluntarios normales.

Los pacientes con hemodiálisis (n = 5) dieron una dosis única de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y una disminución del 70% en la eliminación en comparación con los voluntarios normales. Menos del 10% de la dosis administrada se eliminó durante la sesión de diálisis única.

Alrededor del 55-75% de una dosis administrada de clorhidrato de pseudoefedrina se excreta sin cambios en la orina; El resto aparentemente se metaboliza en el hígado. Por lo tanto, la pseudoefedrina puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal.

Reacción al refuerzo de tétanos en adultos

El ajuste de dosificación es necesario en pacientes con deterioro renal moderado o grave y en pacientes con diálisis (ver Dosis y administración ).

Deterioro hepático: Dieciséis pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis colestática y biliar hepatocelular) administradas 10 o 20 mg de cetirizina, ya que una dosis oral única tuvo un aumento del 50% en la vida media junto con una disminución del 40% correspondiente en la autorización en comparación con 16 sujetos sanos.

Se desconoce el efecto del deterioro hepático sobre la farmacocinética pseudoefedrina.

El ajuste de dosificación puede ser necesario en pacientes con discapacidad hepática (ver Dosis y administración ).

Farmacodinámica: Los ensayos en 69 voluntarios normales adultos (de 20 a 61 años) mostraron que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibió el ronda de la piel y la bengala causadas por la inyección intradérmica de histamina. El inicio de esta actividad después de una sola dosis de 10 mg se produjo en un 20 minutos en el 50% de los sujetos y dentro de una hora en el 95% de los sujetos; Esta actividad persistió durante al menos 24 horas. Los efectos de la inyección intradérmica de varios otros mediadores o liberadores de histamina también fueron inhibidos por la cetirizina. En sujetos levemente asmáticos, la cetirizina a 5 a 20 mg bloqueó la broncoconstricción debido a la histamina nebulizada con un bloqueo prácticamente total después de una dosis de 20 mg. En los ensayos realizados por hasta 12 horas después del desafío de antígeno cutáneo, el reclutamiento de fase tardía de eosinófilos neutrófilos y basófilos de la respuesta inflamatoria alérgica fue inhibido por la cetirizina a una dosis de 20 mg. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.

En cuatro ensayos clínicos en hombres adultos sanos no se observaron aumentos medios clínicamente significativos en QTC en sujetos tratados con cetirizina. En el primer estudio, se administró un ensayo cruzado cruzado con placebo cetirizina a dosis de hasta 60 mg por día 6 veces la dosis clínica máxima durante 1 semana y no se produjo una prolongación media significativa de QTC. En el segundo estudio, un ensayo cruzado cetirizina 20 mg y eritromicina (500 mg cada 8 horas) se administraron solas y en combinación. No hubo un efecto significativo en QTC con la combinación o con cetirizina sola. En el tercer ensayo, también un estudio cruzado cetirizina 20 mg y ketoconazol (400 mg por día) se administraron solos y en combinación. La cetirizina causó un aumento medio en QTC de 9.1 ms desde el inicio después de 10 días de terapia. El ketoconazol también aumentó QTC en 8.3 ms. La combinación causó un aumento de 17.4 ms igual a la suma de los efectos individuales. Por lo tanto, no hubo una interacción significativa en el medicamento en QTC con la combinación de cetirizina y ketoconazol. En el cuarto estudio, se administró un ensayo paralelo controlado con placebo Cetirizina 20 mg solo o en combinación con azitromicina (500 mg como dosis única el primer día seguido de 250 mg una vez al día). No hubo un aumento significativo en QTC con cetirizina 20 mg solo o en combinación con azitromicina.

En un estudio controlado con placebo de seis semanas de 186 pacientes (de 12 a 64 años) con rinitis alérgica y cetirizina de asma leve a moderada 10 mg una vez al día mejoró los síntomas de la rinitis y no alteró la función pulmonar. Este estudio respalda la seguridad de administrar cetirizina a pacientes con rinitis alérgica con asma leve a moderada.

Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine): Two multicenter ryomized double-blind placebo-controlled clinical trials (n = 1094 y n = 1000) comparing Tabletas Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoefedrine) (cetirizine hydrochloride 5 mg y pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) to active control y placebo for two weeks in patients 12 years y older with seasonal allergic rhinitis were conducted in the United States. In the two trials 390 patients were aged 12 to 17 years. The primary efficacy measure in both trials was the mean change from baseline in the subject-rated Total Symptom Severity Complex (TSSC) score which included the following symptoms: estornudo rinorrea itchy nose itchy eyes watery eyes postnasal drip y congestión nasal. In both trials patients who received Zyrtec-d (cetirizine pseudoephedrine) showed a significant reduction in the TSSC score compared to those who received placebo.

Tabletas Zyrtec: nueve ensayos clínicos doble ciego aleatorios multicéntricos que comparan cetirizina 5 a 20 mg con placebo en pacientes de 12 años o más con rinitis alérgica estacional o perenne en los Estados Unidos. Cinco de estos mostraron reducciones significativas en los síntomas de la rinitis alérgica 3 en la rinitis alérgica estacional (1 a 4 semanas de duración) y 2 en rinitis alérgica perenne durante hasta 8 semanas de duración. En general, la dosis de 10 mg fue más efectiva que la dosis de 5 mg y la dosis de 20 mg no dio efecto adicional. Algunos de estos ensayos incluyeron pacientes pediátricos de 12 a 16 años.

Información del paciente para Zyrtec-D

Zyrtec-d® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets temporarily relieves these symptoms due to hay fever or other upper respiratory allergies:

• rinorrea
• estornudo
• picazón en los ojos acuosos
• picazón en la nariz o la garganta
• congestión nasal

No use

• Si alguna vez ha tenido una reacción alérgica a este producto o cualquiera de sus ingredientes o a un antihistamínico que contiene hidroxicina.
• Si ahora está tomando un inhibidor de la monoamina oxidasa recetada (MAOI) (ciertos medicamentos para la depresión de afecciones psiquiátricas o emocionales o la enfermedad de Parkinson) o durante 2 semanas después de detener el medicamento MAOI. Si no sabe si su medicamento recetado contiene un maoi, solicite a un médico o farmacéutico antes de tomar este producto.

Pregúntale a un médico before use if you have

• cardiopatía
• enfermedad de la tiroides
• diabetes
• glaucoma
• hipertensión
• problemas para orinar debido a una glándula de próstata agrandada
• Enfermedad hepática o renal. Su médico debe determinar si necesita una dosis diferente.

Pregúntale a un médico or pharmacist before use if you are tomando tranquilizantes o sedantes.

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• No use más de lo dirigido
• modorra may occur
• Evite las bebidas alcohólicas
• Los sedantes de alcohol y los tranquilizantes pueden aumentar el somnolencia
• Tenga cuidado al conducir un vehículo de motor o una maquinaria operativa

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• Se produce una reacción alérgica a este producto. Busque ayuda médica de inmediato.
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Si está embarazada o amamantando

• Si no se recomienda la lactancia.
• Si está embarazada: pregunte a un profesional de la salud antes de su uso.

Mantente fuera del alcance de los niños. En caso de sobredosis, obtenga ayuda médica o comuníquese con un centro de control de envenenamiento de inmediato.