Descripción para sulfato de albuterol

El componente activo del aerosol de inhalación de sulfato de albuterol de Proventil® (tert-butilamino) metil] -4-hidroxi-m-xileno-α α'-diol sulfato (2: 1) (sal) una estructura beta2-late-late-late relativamente selectiva relativamente selectiva: la siguiente estructura de bronchodilatador: la siguiente estructura beta2-avenergic: la siguiente estructura betenergica: la siguiente estructura betenergica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura betenergica: la siguiente estructura betenergica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura beta2-avenergic: la siguiente estructura betenérgica: la siguiente estructura beta2-avenergic: la siguiente estructura beta2-avenergic: la siguiente estructura beta2-avengen

El sulfato de albuterol es el nombre genérico oficial en los Estados Unidos. El nombre recomendado por la Organización Mundial de la Salud para el medicamento es el sulfato de salbutamol. El peso molecular del sulfato de albuterol es 576.7 y la fórmula empírica es (c₁₃H₂₁NO₃)₂• H.₂ENTONCES₄. El sulfato de albuterol es un sólido cristalino blanco a blanco. Es soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. El aerosol de inhalación de HFA proventil es una unidad de aerosol de dosis mediante presurizada para la inhalación oral. Contiene una suspensión microcristalina del sulfato de albuterol en el hfa-134a propulsor (1112-tetrafluoroetano) etanol y ácido oleico.

Cada actuación ofrece 120 mcg de sulfato de albuterol USP de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol USP de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol desde la boquilla). Cada bote proporciona 200 inhalaciones. Se recomienda preparar al inhalador antes de usar por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado durante más de 2 semanas al liberar cuatro aerosoles de prueba en el aire lejos de la cara.

Este producto no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propelente.

Usos para el sulfato de albuterol

El aerosol de inhalación de HFA Proventil® se indica en adultos y niños de 4 años de edad y mayores para el tratamiento o prevención del broncoespasmo con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias y para la prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio.

Dosis para sulfato de albuterol

Para el tratamiento de episodios agudos de broncoespasmo o prevención de síntomas asmáticos, la dosis habitual para adultos y niños de 4 años y mayores es dos inhalaciones repitidas cada 4 a 6 horas. No se recomienda una administración más frecuente o un mayor número de inhalaciones. En algunos pacientes, una inhalación cada 4 horas puede ser suficiente. Cada actuación de Proventil® HFA Inhalation Aerosol ofrece 108 mcg de sulfato de albuterol (equivalente a 90 mcg de base de albuterol) de la boquilla. Se recomienda preparar al inhalador antes de usar por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado durante más de 2 semanas al liberar cuatro aerosoles de prueba en el aire lejos de la cara.

Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio

La dosis habitual para adultos y niños de 4 años y mayores es de dos inhalaciones de 15 a 30 minutos antes del ejercicio.

Para mantener el uso adecuado de este producto, es importante que la boquilla se lave y se seca a fondo al menos una vez a la semana. El inhalador puede dejar de administrar medicamentos si no se limpia y se seca correctamente (ver Información del paciente sección). Mantener la boquilla de plástico limpia es muy importante para evitar la acumulación de medicamentos y el bloqueo. El inhalador puede dejar de administrar medicamentos si no se limpia adecuadamente y se seca al aire a fondo. Si la boquilla se bloquea, lavado, la boquilla eliminará el bloqueo.

Si un régimen de dosis previamente efectivo no proporciona la respuesta habitual, esto puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere la reevaluación del paciente y el régimen de tratamiento que da especial consideración a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio, p. corticosteroides.

Que suministrado

Proventil® HFA (sulfato de albuterol) aerosol de inhalación se suministra como un bote de aluminio presurizado con un actuador de plástico amarillo y una tapa de polvo de naranja, cada uno en cajas de una. Cada actuación entrega 120 mcg de sulfato de albuterol de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol). Los botes con un peso neto etiquetado de 6.7 g contienen 200 inhalaciones ( NDC 0085-1132-01).

Almacene entre 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Para obtener los mejores resultados, Canister debe estar a temperatura ambiente antes de su uso.

Agite bien antes de usar.

Efectos secundarios de la delgadilla de sangre del efecto

El actuador amarillo suministrado con el aerosol de inhalación de HFA de Proventil no debe usarse con ningún otro recipiente de productos y el actuador de otros productos no debe usarse con un bote de inhalación de HFA Proventil. La cantidad correcta de medicamentos en cada bote no puede asegurarse después de 200 actuaciones a pesar de que el recipiente no está completamente vacío. El recipiente debe descartarse cuando se haya utilizado el número etiquetado de actuaciones.

ADVERTENCIA: Evite rociar en los ojos. Contenido bajo presión. No perfore ni incinere. La exposición a temperaturas superiores a 120 ° F puede causar estallar. Mantente fuera del alcance de los niños.

Proventil® HFA Inhalation Aerosol no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propulsor.

Atención profesional de atención médica

Detalles Instrucciones de uso del paciente Desde el inserto del paquete y prescindir del producto.

Desarrollado y fabricado por: 3M Health Care Limited Loughborough UK o 3M Drug Delivery Systems Northridge CA 91324 USA. Fabricado para: Merck Sharp

Efectos secundarios for Albuterol Sulfate

La información de reacción adversa con respecto a la inhalación de HFA Proventil® se deriva de un estudio de doble famosa doble ciego de 12 semanas que comparó el aerosol de inhalación de HFA Proventil A CFC 11/12 inhalador de albuterol impulsado y un inhalador de placebo HFA-134A en 565 pacientes asmáticos. La siguiente tabla enumera la incidencia de todos los eventos adversos (ya sea considerados por el fármaco investigador relacionado o no relacionado con el medicamento) de este estudio que ocurrió a una tasa de 3% o más en el grupo de tratamiento de inhalación de HFA Proventil y con mayor frecuencia en el grupo de tratamiento con inhalación de HFA proventil que en el grupo de placebo. En general, la incidencia y la naturaleza de las reacciones adversas reportadas para el aerosol de inhalación de HFA proventil y un inhalador de albuterol impulsado por CFC 11/12 fueron comparables.

Experiencia adversa incidentes (% de los pacientes) en un gran ensayo clínico de 12 semanas*

Eventos adversos informados por menos del 3% de los pacientes que reciben aerosol de inhalación de HFA proventil y por una mayor proporción de pacientes con inhalación de HFA proventil que los pacientes con placebo que tienen el potencial de estar relacionado con la aerosol de inhalación de HFA de los proventilas: la disfonía aumentan la sudoración del dolor pecho del grano. Ansiedad Depresión Somnolencia Rash. La palpitación y los mareos también se han observado con el aerosol de inhalación de HFA proventil.

Los eventos adversos reportados en un ensayo clínico pediátrico de 4 semanas que comparan el aerosol de inhalación de HFA proventil y un inhalador de albuterol impulsado por CFC 11/12 ocurrieron a una baja tasa de incidencia y fueron similares a los observados en los ensayos adultos.

En pequeños estudios de dosis acumulativa, el nerviosismo y el dolor de cabeza parecían estar relacionados con la dosis.

Se han informado casos raros de broncoespasmo de erupción con urticaria angioedema y edema orofaríngeo después del uso de albuterol inhalado. Además, el albuterol, como otros agentes simpaticomiméticos, pueden causar reacciones adversas, como la hipertensión, angina vértigo del sistema nervioso Estimulación Insomnio Accidosis metabólica y secado o irritación de la orofaringe.

Interacciones de drogas for Albuterol Sulfate

Betabloqueantes

Los agentes de bloqueo del receptor beta-adrenérgico no solo bloquean el efecto pulmonar de los beta-agonistas como el aerosol de inhalación de HFA proventil, sino que pueden producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma normalmente no deben tratarse con betabloqueantes. Sin embargo, bajo ciertas circunstancias, p. Como profilaxis después del infarto de miocardio, puede no haber alternativas aceptables al uso de agentes de bloqueo beta-adrenérgico en pacientes con asma. En este entorno, se deben considerar los betabloqueantes cardioselectivos, aunque deben administrarse con precaución.

Diuréticos

Los cambios en el ECG y/o la hipocalemia que pueden resultar de la administración de diuréticos que no son de potasio (como los diuréticos de bucle o tiazida) pueden empeorar de manera aguda por los agonistas beta, especialmente cuando se excede la dosis recomendada del agonista beta. Aunque la importancia clínica de estos efectos no se sabe que se consulte la precaución en la administración conjunta de agonistas beta con diuréticos no emparejantes de potasium.

Albuterol-digoxina

Las disminuciones medias del 16% y el 22% en los niveles séricos de digoxina se demostraron después de la administración intravenosa y oral de la dosis única de albuterol respectivamente a los voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. No está claro la importancia clínica de estos hallazgos para pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que reciben albuterol y digoxina de manera crónica; Sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles séricos de digoxina en pacientes que actualmente reciben digoxina y albuterol.

Inhibidores de monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos

La inhalación de HFA proventil se debe administrar con extrema precaución a los pacientes que se tratan con inhibidores de monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos o dentro de las 2 semanas de la descontinuación de dichos agentes porque la acción del albuterol en el sistema cardiovascular puede ser potenciado.

Advertencias for Albuterol Sulfate

Broncoespasmo paradójico

El sulfato de albuterol inhalado puede producir broncoespasmo paradójico que puede ser mortal. Si se produce el broncoespasmo paradójico Proventil® HFA Inhalation Aerosol debe suspenderse de inmediato e instituir la terapia alternativa. Debe reconocerse que el broncoespasmo paradójico cuando se asocia con formulaciones inhaladas se produce con frecuencia con el primer uso de un nuevo recipiente.

Deterioro del asma

El asma puede deteriorarse de manera aguda durante un período de horas o crónicamente durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de aerosol de inhalación de HFA proventil de lo habitual, esto puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere la reevaluación del paciente y el régimen de tratamiento que da especial consideración a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio, p. corticosteroides.

Uso de agentes antiinflamatorios

El uso de broncodilatadores de agonistas adrenérgicos beta por sí solos puede no ser adecuado para controlar el asma en muchos pacientes. Se debe considerar temprano para agregar agentes antiinflamatorios, p. corticosteroides al régimen terapéutico.

Efectos cardiovasculares

El aerosol de inhalación de HFA proventil, como otros agonistas betaadrenérgicos, pueden producir efectos cardiovasculares clínicamente significativos en algunos pacientes medidos por la presión arterial de la frecuencia de pulso y/o síntomas. Aunque tales efectos son poco comunes después de la administración de aerosol de inhalación de HFA proventil a dosis recomendadas si ocurren, el fármaco puede ser necesario suspender. Además, se ha informado que los agonistas beta producen cambios de ECG como el aplanamiento de la prolongación de la onda T del intervalo QTC y la depresión del segmento ST. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. Por lo tanto, el aerosol de inhalación de HFA proventil, como todas las aminas simpaticomiméticas, deben usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión.

No exceda la dosis recomendada

Se han reportado muertes en asociación con el uso excesivo de fármacos simpaticomiméticos inhalados en pacientes con asma. Se desconoce la causa exacta de la muerte, pero el paro cardíaco luego de un desarrollo inesperado de una crisis asmática aguda severa y la hipoxia posterior se sospecha.

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Reacciones de hipersensibilidad inmediata

Las reacciones de hipersensibilidad inmediata pueden ocurrir después de la administración de sulfato de albuterol como lo demuestran los casos raros de urticaria angioedema erupción broncoespasma anafilaxis y edema orofaríngeo.

Precauciones for Albuterol Sulfate

General

El sulfato de albuterol como con todas las aminas simpaticomiméticas deben usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria arritmias cardíacas e hipertensión; en pacientes con trastornos convulsivos hipertiroidismo o diabetes mellitus; y en pacientes que responden inusualmente a las aminas simpaticomiméticas. Se han observado cambios clínicamente significativos en la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes individuales y se podría esperar que ocurran en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgico.

Se ha informado que grandes dosis de albuterol intravenoso agravan la diabetes mellitus y la cetoacidosis preexistentes. Al igual que con otros aguterol beta-agonistas, puede producir hipocalemia significativa en algunos pacientes posiblemente a través de la derivación intracelular que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución suele ser transitoria que no requiere suplementación.

Información para los pacientes

Ver ilustrado Instrucciones de uso del paciente . Agite bien antes de usar. Los pacientes deben recibir la siguiente información: se recomienda preparar al inhalador antes de usar por primera vez y en los casos en que el inhalador no se haya utilizado durante más de 2 semanas al liberar cuatro aerosoles de prueba en el aire lejos de la cara.

Mantener la boquilla de plástico limpia es muy importante para evitar la acumulación de medicamentos y el bloqueo. La boquilla debe lavarse para eliminar el exceso de agua y el aire seco al menos una vez por semana. El inhalador puede dejar de administrar medicamentos si no se limpia adecuadamente.

La boquilla debe limpiarse (con el bote eliminado) corriendo agua tibia a través de la parte superior e inferior durante 30 segundos al menos una vez a la semana. La boquilla debe agitarse para eliminar el exceso de agua y luego secarse al aire bien (como durante la noche). El bloqueo de la acumulación de medicamentos o la entrega de medicamentos inadecuados pueden ser el resultado de la falta de secado al aire de la boquilla al aire bien.

Si la boquilla se bloquee (poco o ningún medicamento que salga del portavoz), el bloqueo puede eliminarse lavando como se describió anteriormente.

Si es necesario usar el inhalador antes de que esté completamente seco, sacudir el exceso de agua, reemplace el spray de la prueba del bote dos veces de la cara y tome la dosis prescrita. Después de tal uso, el portavoz debe volver a lavar y dejar que se seque al aire bien.

La acción del aerosol de inhalación de HFA Proventil® debería durar hasta 4 a 6 horas. El aerosol de inhalación de HFA proventil no debe usarse con más frecuencia de lo recomendado. No aumente la dosis o la frecuencia de las dosis de aerosol de inhalación de HFA proventil sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con inhalación de HFA proventil se vuelve menos efectivo para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran y/o necesita usar el producto con más frecuencia que la atención médica habitual debe buscarse de inmediato. Mientras toma inhalación de HFA proventil, aerosol, otros medicamentos inhalados y los medicamentos de asma deben tomarse solo como lo indique su médico.

Los efectos adversos comunes del tratamiento con albuterol inhalado incluyen palpitaciones dolor torácico de dolor cardíaco rápido temblor o nerviosismo. Si está embarazada o de enfermería, comuníquese con su médico sobre el uso de Aerosol de inhalación de HFA Proventil. El uso efectivo y seguro del aerosol de inhalación de HFA proventil incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar. Use el aerosol de inhalación HFA de Proventil solo con el actuador suministrado con el producto. Deseche el recipiente después de que se hayan utilizado 200 aerosoles.

En general, la técnica para administrar el aerosol de inhalación de HFA proventil a los niños es similar a la de los adultos. Los niños deben usar aerosol de inhalación de HFA Proventil bajo supervisión de adultos según lo indicado por el médico del paciente. (Ver Instrucciones de uso del paciente .)

Mutagénesis de carcinogénesis y deterioro de la fertilidad

In a 2-year study in SPRAGUE-DAWLEY® rats albuterol sulfate caused a dose-related increase in the incidence of benign leiomyomas of the mesovarium at the above dietary doses of 2 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis and approximately 6 times the maximum recommended daily inhalation dose for children on a mg/m² base). En otro estudio, este efecto fue bloqueado por la administración conjunta de propranolol, un antagonista betaadrenérgico no selectivo. En un estudio de 18 meses en ratones CD-1, el sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad a dosis dietéticas de hasta 500 mg/kg (aproximadamente 1700 veces la dosis de inhalación diaria recomendada máxima recomendada para adultos sobre una base de mg/m² y aproximadamente 800 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para niños en una base de MG/m²). En un estudio de 22 meses en hámsters dorados, el sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad a dosis dietéticas de hasta 50 mg/kg (aproximadamente 225 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos en base a Mg/m² y aproximadamente 110 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para los niños en una base de MG/m²).

El sulfato de albuterol no fue mutagénico en la prueba de Ames o en una prueba de mutación en levadura. El sulfato de albuterol no fue clastogénico en un ensayo de linfocitos periféricos humanos o en un ensayo de micronúcleo de ratón de cepa AH1.

Los estudios de reproducción en ratas no demostraron evidencia de fertilidad deteriorada a dosis orales de hasta 50 mg/kg (aproximadamente 340 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos sobre una base de mg/m²).

Embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo Category C

Se ha demostrado que el sulfato de albuterol es teratogénico en ratones. Un estudio en ratones CD-1 administrados por albuterol sulfato de albuterol mostró la formación de paladar hendido en 5 de 111 (4.5%) fetos a 0.25 mg/kg (menos de la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para los adultos en una base de mg/m²) y en 10 de 108 (9.3%) fetos a 2.5 mg/kg (aproximadamente 8 veces 8 veces la base) Adultos en base a MG/m²). La droga no inducía la formación de paladar hendido a una dosis de 0.025 mg/kg (menos que la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos en forma de mg/m²). El paladar hendido también ocurrió en 22 de 72 (30.5%) fetos de hembras tratadas subcutáneamente con 2.5 mg/kg de isoproterenol (control positivo).

Un estudio de reproducción en los conejos holandeses de Stride reveló craniosaquisis en 7 de 19 (37%) fetos cuando se administró sulfato de albuterol por vía oral a 50 mg/kg de dosis (aproximadamente 680 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos en una base de mg/m²).

En un estudio de reproducción de inhalación en ratas Sprague-Dawley, la formulación de sulfato de albuterol/HFA-134A no exhibió ningún efecto teratogénico a 10,5 mg/kg (aproximadamente 70 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos en base a mg/m²).

Un estudio en el que las ratas embarazadas fueron dosificadas con sulfato de albuterol radiomarcado demostró que el material relacionado con fármacos se transfiere de la circulación materna al feto.

No hay estudios adecuados y bien controlados de aerosol o sulfato de albuterol de inhalación de HFA proventil en mujeres embarazadas. El aerosol de inhalación de HFA proventil debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Durante la experiencia de marketing mundial, se han informado varias anomalías congénitas, incluidos los defectos del paladar hendido y las extremidades, en la descendencia de los pacientes que reciben tratamiento con albuterol. Algunas de las madres estaban tomando múltiples medicamentos durante sus embarazos. Debido a que no se puede discernir un patrón consistente de defectos, no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y las anomalías congénitas.

Uso en mano de obra y entrega

Debido al potencial de interferencia beta-agonista con el uso de contractilidad uterina de la inhalación de HFA proventil, el aerosol para el alivio del broncoespasmo durante el parto debe restringirse a aquellos pacientes en los que los beneficios superan claramente el riesgo.

Tacólisis

Albuterol no ha sido aprobado para la gestión del trabajo prematuro. El beneficio: la relación de riesgo cuando el albuterol se administra para la tocólisis no se ha establecido. Se han informado reacciones adversas graves que incluyen edema pulmonar durante o después del tratamiento de mano de obra prematura con agonistas beta2, incluido el albuterol.

Madres lactantes

Los niveles plasmáticos de sulfato de albuterol y HFA-134A después de las dosis terapéuticas inhaladas son muy bajos en los humanos, pero no se sabe si los componentes del aerosol de inhalación de HFA proventil se excretan en la leche humana.

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Debido al potencial de tumorigenicidad que se muestra para el albuterol en los estudios de animales y la falta de experiencia con el uso de aerosol de inhalación de HFA proventil por madres lactantes, se debe tomar una decisión de suspender la enfermería o suspender el medicamento teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Se debe tener precaución cuando el sulfato de albuterol se administra a una mujer lactante.

Pediatría

No se ha establecido la seguridad y la efectividad del aerosol de inhalación de HFA proventil en pacientes pediátricos menores de 4 años.

Geriatría

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta2-agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Información de sobredosis para sulfato de albuterol

Los síntomas esperados con sobredosis son los de estimulación beta-adrenérgica excesiva y/o ocurrencia o exageración de cualquiera de los síntomas enumerados en Reacciones adversas p.ej. convulsiones Angina Hipertensión o taquicardia de hipotensión con tasas de hasta 200 latidos por minuto Arritmias Nervicio del dolor de cabeza temblor Palpitación de la boca seca Náusea Marla fatiga Malais e insomnio.

La hipocalemia también puede ocurrir. Al igual que con todos los medicamentos simpaticomiméticos, el paro cardíaco e incluso la muerte puede estar asociada con el abuso de Aerosol de inhalación de HFA Proventil®. El tratamiento consiste en la interrupción del aerosol de inhalación de HFA proventil junto con una terapia sintomática adecuada. El uso juicioso de un bloqueador de receptores beta cardioselectivos puede considerarse teniendo en cuenta que tales medicamentos pueden producir broncoespasmo. No hay evidencia suficiente para determinar si la diálisis es beneficiosa para la sobredosis del aerosol de inhalación de HFA proventil.

La dosis letal mediana oral del sulfato de albuterol en ratones es mayor que 2000 mg/kg (aproximadamente 6800 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos sobre una base de mg/m² y aproximadamente 3200 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para los niños sobre una base de Mg/m²). En ratas maduras, la dosis letal media subcutánea de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg/kg (aproximadamente 3000 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos sobre una base de mg/m² y aproximadamente 1400 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para los niños en una base de mg/m²). En ratas jóvenes, la dosis letal mediana subcutánea es de aproximadamente 2000 mg/kg (aproximadamente 14000 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para adultos sobre una base de mg/m² y aproximadamente 6400 veces la dosis de inhalación diaria máxima recomendada para los niños en forma de mg/m²). La dosis letal media de inhalación no se ha determinado en los animales.

Contraindicaciones para el sulfato de albuterol

Proventil® HFA Inhalation Aerosol is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Farmacología clínica for Albuterol Sulfate

Mecanismo de acción

In vitro estudios y en vano Los estudios farmacológicos han demostrado que el albuterol tiene un efecto preferencial en los receptores beta2-adrenérgicos en comparación con el isoproterenol. Si bien se reconoce que los receptores adrenérgicos beta2 son los receptores predominantes en los datos del músculo liso bronquial indican que hay una población de receptores beta2 en el corazón humano que existen en una concentración entre el 10% y el 50% de los receptores beta-adrenérgicos cardíacos. La función precisa de estos receptores no se ha establecido. (Ver Advertencias Efectos cardiovasculares section .)

La activación de los receptores beta2-adrenérgicos en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilciclasa y a un aumento en la concentración intracelular de monofosfato cíclico 3'5'-adenosina (AMP cíclico). Este aumento de AMP cíclico conduce a la activación de la proteína quinasa A, que inhibe la fosforilación de la miosina y reduce las concentraciones de calcio iónico intracelular que resultan en la relajación. El albuterol relaja los músculos lisos de todas las vías respiratorias desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. El albuterol actúa como un antagonista funcional para relajar las vías respiratorias, independientemente del espasmógeno involucrado así, protegiendo así todos los desafíos de broncoconstrictor. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también se asocia con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en la vía aérea.

En la mayoría de los ensayos clínicos se ha demostrado que el albuterol tiene más efecto sobre el tracto respiratorio en forma de relajación del músculo liso bronquial que el isoproterenol a dosis comparables al tiempo que produce menos efectos cardiovasculares. Los estudios clínicos controlados y otra experiencia clínica han demostrado que el albuterol inhalado como otros fármacos agonistas betaadrenérgicos puede producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes medidos por los síntomas de la presión arterial de la frecuencia de pulso y/o los cambios electrocardiográficos.

Preclínico

Los estudios intravenosos en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que el albuterol cruza la barrera hematoencefálica y alcanza las concentraciones cerebrales que ascienden a aproximadamente el 5% de las concentraciones plasmáticas. En estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (glándulas pineales y pituitarias), se encontró que las concentraciones de albuterol eran 100 veces las de todo el cerebro.

Los estudios en animales de laboratorio (roedores y perros de Minipigs) han demostrado la aparición de arritmias cardíacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando se administraron algonist y metilxantinas beta2 de manera concurrente. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.

HFA-134A propulsor carece de actividad farmacológica, excepto a dosis muy altas en animales (380-1300 veces la exposición humana máxima basada en las comparaciones de los valores de AUC) produciendo principalmente temblores de ataxia disnea o salivación. Estos son similares a los efectos producidos por los clorofluorocarbonos (CFC) estructuralmente relacionados que se han utilizado ampliamente en inhaladores de dosis medidas.

En animales y humanos, se descubrió que HFA-134A se absorbe rápidamente y se eliminó rápidamente con una vida media de eliminación de 3 a 27 minutos en animales y 5 a 7 minutos en humanos. El tiempo a la concentración plasmática máxima (Tmax) y el tiempo medio de residencia son extremadamente corto, lo que conduce a una aparición transitoria de HFA-134A en la sangre sin evidencia de acumulación.

Farmacocinética

En un estudio de biodisponibilidad de dosis única que inscribió a seis voluntarios sanos, se observaron niveles de albuterol bajos transitorios (cerca del límite inferior de cuantificación) después de la administración de dos bocanadas de Aerosol de inhalación HFA de Proventil® y un inhalador de albuterol propulsado por CFC 11/12. No fueron posibles análisis farmacocinéticos formales para ningún tratamiento, pero los niveles sistémicos de albuterol parecían similares.

Ensayos clínicos

En un ensayo aleatorizado de doble ciego de 12 semanas, se evaluaron 565 pacientes con asma con asma para la eficacia del broncodilatador de Aerosol de inhalación de HFA Proventil (193 pacientes) en comparación con un inhalador de albuterol de CFC 11/12 (186 pacientes) y un inhalador de HFA-134 de HFA-13A (186 pacientes).

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Fev en serie₁ Las mediciones (que se muestran a continuación como cambio porcentual desde la línea de base del día de la prueba) demostraron que dos inhalaciones de inhalación de HFA proventil produjeron una mejora significativamente mayor en la función pulmonar que el placebo y produjo resultados clínicamente comparables a un inhalador de albuterol propulsado por CFC 11/12.

El tiempo medio de inicio de un aumento del 15% en FEV₁ Fueron 6 minutos y el tiempo medio para el efecto máximo fue de 50 a 55 minutos. La duración media del efecto medida por un aumento del 15% en FEV₁ fue 3 horas. En algunos pacientes, la duración del efecto fue de hasta 6 horas.

En otro estudio clínico en adultos, dos inhalaciones de inhalación de HFA proventil tomados 30 minutos antes del ejercicio evitaron el broncoespasmo inducido por el ejercicio como lo demuestra el mantenimiento de FEV₁ Dentro del 80% de los valores basales en la mayoría de los pacientes.

En un ensayo abierto aleatorizado de 4 semanas, se evaluaron 63 niños de 4 a 11 años de edad con asma para la eficacia del broncodilatador del aerosol de inhalación de HFA proventil (33 pacientes pediátricos) en comparación con un inhalador de albuterol propulsado por CFC 11/12 (30 pacientes pediátricos).

Fev en serie₁ Las mediciones como cambio de porcentaje desde el inicio del día del día de prueba demostraron que dos inhalaciones de inhalación de HFA proventil produjeron resultados que fueron clínicamente comparables a un inhalador de albuterol impulsado por CFC 11/12.

El tiempo medio de inicio de un aumento del 12% en FEV₁ Para la inhalación de HFA proventil, el aerosol fue de 7 minutos y el tiempo medio para el efecto máximo fue de aproximadamente 50 minutos. La duración media del efecto medida por un aumento del 12% en FEV₁ fue 2.3 horas. En algunos pacientes pediátricos, la duración del efecto fue de hasta 6 horas.

En otro estudio clínico en pacientes pediátricos, dos inhalaciones de inhalación de HFA proventil tomadas 30 minutos antes del ejercicio proporcionaron una protección comparable contra el broncoespasmo inducido por el ejercicio como inhalador de albuterol impulsado por CFC 11/12.

Información del paciente para sulfato de albuterol

Proventil® HFA
(sulfato de albuterol) aerosol de inhalación

Solo para inhalación oral

Instrucciones de uso del paciente

Figura 1

Figura 2

Antes de usar su Proventil® HFA (sulfato de albuterol) aerosol lea las instrucciones completas cuidadosamente. Los niños deben usar aerosol de inhalación de HFA Proventil bajo supervisión de adultos según lo indicado por el médico del paciente

Tenga en cuenta que indica que este aerosol de inhalación no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propulsor.

1. Agite bien el inhalador inmediatamente antes de cada uso. Luego retire la tapa de la boquilla (vea la Figura 1). Verifique el portavoz para objetos extraños antes de su uso. Asegúrese de que el recipiente esté completamente insertado en el actuador.
2. Al igual que con todos los medicamentos para aerosol, se recomienda preparar al inhalador antes de usar por primera vez y en los casos en que el inhalador no se ha utilizado durante más de 2 semanas. Primero liberando cuatro aerosoles en el aire lejos de su cara.
3. Respira completamente a través de la boca expulsando la mayor cantidad de aire posible de los pulmones. Coloque la boquilla completamente en la boca sosteniendo el inhalador en su posición vertical (vea la Figura 2) y cierre los labios a su alrededor.
4. Mientras respiran profundamente y lentamente a través de la boca, presione completamente la parte superior del recipiente de metal con su dedo índice (ver Figura 2).
5. Contre la respiración el mayor tiempo posible hasta 10 segundos. Antes de respirar, retire el inhalador de la boca y libere el dedo del bote.
6. Si su médico ha recetado hojaldres adicionales, espere 1 minuto, agite el inhalador nuevamente y repita los pasos 3 a 5. Reemplace la tapa después de su uso.
7. Mantener la boquilla de plástico limpia es extremadamente importante para evitar la acumulación de medicamentos y el bloqueo. La boquilla debe lavarse para eliminar el exceso de agua y el aire seco al menos una vez por semana. El inhalador puede dejar de rociar si no se limpia adecuadamente.

Instrucciones de limpieza de rutina:

Paso 1. Para limpiar, retire el recipiente y la tapa de la boquilla. Lave la boquilla a través de la parte superior e inferior con agua corriente tibia durante 30 segundos al menos una vez a la semana (ver Figura A). Nunca sumerja el bote de metal en agua.

Figura

Lave la boquilla bajo agua corriente tibia.

Figura B

Deje que el portavoz se seque al aire como durante la noche.

Figura C

Cuando se bloquea poco o ningún medicamento sale.

Paso 2. Para que seque el exceso de agua y deje que la boquilla se seque al aire bien como durante la noche (ver Figura B). Cuando la boquilla esté seca, reemplace el recipiente y la tapa del portavasos. Es más probable que el bloqueo de la acumulación de medicamentos ocurra si el portavoz no puede secarse al aire bien.

Si su inhalador se ha bloqueado (Poco o ningún medicamento que salga del portavoz de la boquilla Vea la Figura C) Lave la boquilla como se describe en el paso 1 y se seca al aire bien como se describe en el paso 2.

Si necesita usar su inhalador antes de que esté completamente seco, sacudida en exceso de agua Reemplace el bote y pruebe el rocío dos veces en el aire lejos de la cara para eliminar la mayor parte del agua que queda en la boquilla. Luego tome su dosis según lo prescrito. Después de tal uso, el reasta y el seco al aire bien como se describe en los pasos 1 y 2.

8. La cantidad correcta de medicamentos en cada inhalación no puede asegurarse después de 200 actuaciones a pesar de que el recipiente no está completamente vacío. El recipiente debe descartarse cuando se haya utilizado el número etiquetado de actuaciones. Antes de alcanzar el número específico de actuaciones, debe consultar a su médico para determinar si se necesita una recarga. Del mismo modo que no debe tomar dosis adicionales sin consultar a su médico, no debe dejar de usar el aerosol de inhalación de HFA Proventil sin consultar a su médico.

Puede notar una fuerza de sabor o pulverización ligeramente diferente a la que está acostumbrado con el aerosol de inhalación de HFA proventil en comparación con otros productos de aerosol de inhalación de albuterol.

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DOSIFICACIÓN:

Use solo como lo indique su médico.

Advertencias:

La acción del aerosol de inhalación de HFA Proventil® debería durar hasta 4 a 6 horas. El aerosol de inhalación de HFA proventil no debe usarse con más frecuencia de lo recomendado. No aumente el número de bocanadas o la frecuencia de dosis de aerosol de inhalación de HFA Proventil sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con inhalación de HFA proventil se vuelve menos efectivo para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran y/o necesita usar el producto con más frecuencia que la atención médica habitual debe buscarse de inmediato. Mientras toma el aerosol de inhalación de HFA Proventil, otros medicamentos inhalados deben tomarse solo como lo indique su médico. Si está embarazada o de enfermería, comuníquese con su médico sobre el uso de aerosol de inhalación de HFA proventil.

Los efectos adversos comunes del tratamiento con inhalación de HFA proventil incluyen palpitaciones dolor torácico de dolor cardíaco rápido temblor o nerviosismo. El uso efectivo y seguro del aerosol de inhalación de HFA proventil incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar. Use el aerosol de inhalación HFA de Proventil solo con el actuador amarillo suministrado con el producto. El actuador de aerosol de inhalación de HFA Proventil no debe usarse con otros medicamentos para aerosoles.

Para obtener los mejores resultados, se use a temperatura ambiente. Evite exponer el producto al calor y el frío extremo.

Agite bien antes de usar.

Contenido bajo presión.

No puntee. No almacene cerca del calor o la llama abierta. La exposición a temperaturas superiores a 120 ° F puede causar estallar. Nunca arroje el contenedor al fuego o el incinerador. Almacene entre 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Evite rociar en los ojos. Mantente fuera del alcance de los niños.

Más información: su inhalación de HFA de Proventil® (sulfato de albuterol) aerosol no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como propulsor. En cambio, el inhalador contiene un hidrofluoroalquano (HFA-134A) como propulsor.